Маропітант 1%, 50 мл УКРЗООВЕТ

Маропітант — протиблювотний препарат для собак і котів

Опис

Прозорий розчин від безбарвного до жовтого кольору. Маропітант — високоселективний антагоніст рецептора нейрокініну 1 (NK1): блокує дію речовини P, ключового нейромедіатора, що бере участь у процесі блювання, в центральній нервовій системі.

Фасування

• Маропітант 1%, 50 мл;
• Маропітант 1%, 10 мл.

Склад

1 мл препарату містить діючу речовину маропітанту цитрат моногідрат (у перерахунку на маропітант) — 10 мг. Допоміжні речовини: гідроксипропілбетадекс, бензиловий спирт, лимонна кислота або натрію гідроксид (для корекції рН), вода для ін’єкцій.

Показання до застосування

Собаки:

• застосування та профілактика нудоти, спричиненої хіміотерапією;
• запобігання блюванню, за винятком спричиненого локомоційною (руховою) хворобою;
• застосування при блюванні в поєднанні з іншими підтримувальними заходами;
• попередження післяопераційної нудоти та блювання.

Фармакологічні властивості

• Маропітант імітує структуру речовини P і взаємодіє з рецепторами NK1, тому вони не можуть зв’язувати речовину P, і стимуляція емететичного центру зменшується. Усуває центральні та периферичні причини блювання й інгібує дію блювотних засобів: апоморфіну, ксилазину, сиропу іпекакуани та цисплатину у собак, а також ксилазину у котів.
• Собаки (одноразово підшкірно, 1 мг на 1 кг маси тіла): максимальна концентрація в плазмі — 92 нг/мл через 0,75 год, період напіввиведення — 8,84 години. Біодоступність — 90,7%; лінійна кінетика в діапазоні доз 0,5–2 мг на 1 кг. Терапевтичний рівень досягається через 1 год. При введенні один раз на добу протягом 5 діб накопичення становить 146%. При одноразовому внутрішньовенному введенні: початкова концентрація — 363 нг/мл, обсяг розподілу в рівноважному стані — 9,3 л/кг, системний кліренс — 1,5 л/год/кг. Зв’язування з білками плазми — понад 99%; із сечею у вигляді маропітанту або основного метаболіту виводиться менше 1% дози; метаболізується в печінці цитохромом P450.
• Коти (одноразово підшкірно, 1 мг на 1 кг маси тіла): максимальна концентрація — близько 165 нг/мл у середньому через 19 хвилин, період напіввиведення — 16,8 години. Біодоступність — 91,3%; лінійна кінетика в діапазоні доз 0,25–3 мг на 1 кг. Терапевтичний рівень досягається через 1 год. Накопичення при введенні один раз на добу протягом 5 діб — 250%. При одноразовому внутрішньовенному введенні: початкова концентрація — 1040 нг/мл, обсяг розподілу в рівноважному стані — 2,3 л/кг, системний кліренс — 0,51 л/год/кг, період напіввиведення — близько 4,9 години. Кліренс у 4-місячних кошенят вищий, ніж у дорослих котів. Менше 1% виводиться в незміненому вигляді із сечею або калом; основний метаболіт — 10,4% дози із сечею та 9,3% з калом. Зв’язування з білками плазми — 99,1%.

Виробник: УкрЗооВет.