Розчин для ін'єкцій Бровафарма Нівоміт проти блювання для собак, котів, 20 мл

Нівоміт (Бровафарма) — розчин для ін’єкцій для собак і котів при блюванні та нудоті

Опис

Розчин для ін’єкцій, що містить маропітанту цитрат. Розчин безбарвний або світло-жовтий, прозорий.

Маропітант — селективний антагоніст рецептора нейрокініну 1 (NK1). Гальмує зв’язування субстанції Р (нейропептиду сімейства тахікінінів у ЦНС), яка у значних концентраціях міститься в ядрах блювотного центру й вважається ключовим нейромедіатором, що бере участь в акті блювання. Інгібуючи зв’язування субстанції Р у центрі блювання, маропітант ефективний проти нервових і гуморальних (центральних і периферичних) причин блювання.

Ефективність маропітанту, що нейтралізує дію засобів, які впливають на центральні та периферичні центри блювання, продемонстрована в експериментальних дослідженнях на собаках при застосуванні апоморфіну, цисплатину і сиропу іпекакуани, а на котах — при використанні ксилазину.

До складу препарату входить сульфобутиловий ефір β-циклодекстрину, який зв’язується з охолодженим маропітантом. При нагріванні здатність ефіру зв’язуватися з маропітантом швидко зникає.

Склад

1 мл препарату містить маропітанту цитрат — 10 мг.

Фармакокінетика

Собаки:

• при одноразовому підшкірному введенні 1 мг маропітанту на 1 кг маси тіла максимальна концентрація в плазмі крові (Cmax) сягає 92 нг/мл через 0,75 год після введення (Tmax), період напіввиведення (t1/2) — 8,84 год;
• при одноразовому внутрішньовенному введенні 1 мг на 1 кг маси тіла початкова концентрація в плазмі крові дорівнює 363 нг/мл, об’єм розподілу в рівноважному стані (Vss) — 9,3 л/кг, системний кліренс — 1,5 л/год/кг, період напіввиведення (t1/2) — близько 5,8 год;
• терапевтичний рівень у плазмі крові досягається через 1 год після застосування; біодоступність після підшкірного введення — 90,7%; кінетика лінійна при підшкірному введенні в діапазоні доз 0,5–2 мг на 1 кг маси тіла;
• після підшкірного введення 1 мг на 1 кг маси тіла один раз на добу протягом 5 днів накопичення становить 146%; маропітант метаболізується цитохромом Р450 (CYP) у печінці, у біотрансформації беруть участь ізоформи CYP2D15 і CYP3A12;
• нирковий кліренс — другорядний шлях елімінації: менше 1% введеної підшкірно дози виявляється в сечі у вигляді маропітанту або його основного метаболіту; зв’язування з білками плазми становить понад 99%.

Коти:

• при одноразовому підшкірному введенні 1 мг маропітанту на 1 кг маси тіла максимальна концентрація в плазмі крові (Cmax) становить близько 165 нг/мл в середньому через 19 хвилин після введення (Tmax), період напіввиведення — 16,8 год;
• при одноразовому внутрішньовенному введенні 1 мг на 1 кг маси тіла початкова концентрація в плазмі дорівнює 1040 нг/мл, об’єм розподілу в рівноважному стані (Vss) — 2,3 л/кг, системний кліренс — 0,51 л/год/кг, період напіввиведення (t1/2) — близько 4,9 год; кліренс у кошенят вищий, ніж у дорослих котів;
• терапевтичний рівень у плазмі крові досягається через 1 год після введення; біодоступність після підшкірного введення — 91,3%; кінетика лінійна при підшкірному введенні в дозах 0,25–3 мг на 1 кг маси тіла;
• після підшкірного введення 1 мг на 1 кг маси тіла один раз на добу протягом 5 днів накопичення становить 250%; маропітант метаболізується цитохромом Р450 (CYP) у печінці, у біотрансформації беруть участь ферменти CYP1A та CYP3A;
• у незміненому вигляді маропітант виявляється в сечі (10,4%) й калі (9,3%); зв’язування з білками плазми крові становить 99,1%.

Показання до застосування

Застосовують для собак і котів при блювоті й нудоті різного генезу.

Дозування та спосіб застосування

Препарат застосовують внутрішньовенно (вводять протягом 1–2 хвилин) або підшкірно, 1 раз на день, курсом до 5 днів. Перед підшкірним введенням засіб охолоджують, щоб знизити ймовірність больових реакцій.

• Собакам — 0,1 мл (1 мг маропітанту цитрату) на 1 кг маси тіла: віком 2–4 місяці — підшкірно; віком від 4 місяців — підшкірно або внутрішньовенно; віком від 4 місяців для запобігання блюванню після еметогенних або хіміотерапевтичних засобів — внутрішньовенно або підшкірно за 45–60 хвилин до використання препарату, що викликає блювання.
• Котам віком від 4 місяців — 0,1 мл (1 мг маропітанту цитрату) на 1 кг маси тіла, внутрішньовенно або підшкірно.

Перед застосуванням препарату слід встановити причину блювоти та нудоти. Якщо блювота не припиняється, необхідно провести повторну оцінку випадку.

Протипоказання

Не призначати тваринам із підвищеною чутливістю до діючої речовини препарату, зі зниженою масою тіла, виснаженим, хворим та продуктивним тваринам.

Побічні ефекти

Препарат добре переноситься при застосуванні в рекомендованих дозах. При підшкірному введенні можливий біль у місці ін’єкції, який минає протягом кількох хвилин. Зрідка можуть виникати реакції анафілактичного типу (алергічний набряк, кропив’янка, еритема, колапс, задишка, блідість слизових оболонок). Алергічні реакції зазвичай минають протягом 48 год після припинення застосування препарату та відповідної терапії.

Особливі вказівки

• Безпечність маропітанту не досліджувалася на собаках віком до 8 тижнів та котах віком до 16 тижнів, а також на вагітних і лактуючих собаках та кішках. Використовувати препарат таким тваринам можна лише під наглядом лікаря ветеринарної медицини та після оцінки співвідношення користь/ризик для здоров’я тварини.
• Маропітант метаболізується в печінці, тому його слід обережно застосовувати тваринам із захворюваннями печінки. Під час тривалого застосування необхідно ретельно контролювати функцію печінки та якомога швидше виявляти побічні ефекти.
• Обережно призначати тваринам із серцевими захворюваннями або схильністю до них, оскільки маропітант має спорідненість до Ca- та K-іонних каналів.
• Використовувати паралельно з іншими ветеринарними та допоміжними заходами — контроль дієти, замісна терапія рідиною, усунення основних причин блювання.
• Не застосовувати одночасно з антагоністами Ca-каналів, оскільки маропітант має спорідненість до Ca-іонних каналів.
• Маропітант сильно зв’язується з білками плазми крові й може конкурувати з іншими засобами з високим ступенем зв’язування білків (нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), серцеві, протисудомні та препарати для корекції поведінки).
• Маропітант добре переносять собаки та молоді коти. Їм щодня вводили до 5 мг на 1 кг маси тіла (у 5 разів більше рекомендованої дози) протягом 15 днів поспіль (у 3 рази довше за рекомендований курс). Даних про передозування у дорослих котів немає.
• Внутрішньовенне введення здійснювати одноразово й не змішувати препарат з іншими засобами.
• Щоб запобігти блюванню після застосування інших препаратів, маропітант вводять більш як за 1 годину до їх застосування. Оскільки препарат діє приблизно 24 години, його вводять, наприклад, на ніч, а вранці застосовують хіміотерапевтичний засіб.
• Персонал, який працює з препаратом, повинен дотримуватися основних правил гігієни та безпеки, прийнятих при роботі з ветеринарними препаратами.
• При потраплянні засобу на шкіру, слизові оболонки або в очі їх необхідно промити великою кількістю проточної води.

Умови зберігання

У сухому, темному, недоступному для дітей місці за температури від +5 до +25 °C. Після відкриття флакона препарат зберігати в холодильнику й використати протягом 28 діб. Термін придатності — 2 роки.

Форма випуску

Флакон 20 мл.

Виробник

Бровафарма.