Кардаліс 2.5мг (Cardalis) 30 таб. – при застійній серцевій недостатності

Кардаліс (Cardalis) 2.5 мг — жувальні таблетки для собак при застійній серцевій недостатності

Опис

Cardalis — жувальна таблетка для застосування при застійній серцевій недостатності, спричиненій хронічним дегенеративним захворюванням клапанів серця у собак (за потреби з діуретичною підтримкою). Препарат містить дві діючі речовини: спіронолактон і беназеприлу гідрохлорид.

Як діє

• Спіронолактон та його активні метаболіти (включно з 7-тіометилспіронолактоном і канреноном) — специфічні антагоністи альдостерону: вони конкурентно зв'язуються з мінералокортикоїдними рецепторами в нирках, серці та кровоносних судинах. У нирках спіронолактон пригнічує спричинену альдостероном затримку натрію, що зменшує позаклітинний об'єм, знижує переднавантаження на серце і тиск у лівому передсерді. У серцево-судинній системі він запобігає шкідливому впливу альдостерону, який сприяє фіброзу та ремоделюванню міокарда і судин та дисфункції ендотелію.
• Беназеприлат — сильнодіючий селективний інгібітор ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ): він запобігає перетворенню неактивного ангіотензину I на активний ангіотензин II і тим самим блокує вазоконстрикцію артерій та вен, а також затримку натрію і води нирками. Беназеприлу гідрохлорид — проліки, які in vivo гідролізуються до активного метаболіту беназеприлату.
• Препарат спричиняє тривале пригнічення активності АПФ у плазмі у собак: більш ніж на 95% під час пікового ефекту, а значна активність (понад 80%) зберігається через 24 години після прийому.
• Комбінація корисна, оскільки обидві речовини діють на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС), але на різних рівнях каскаду. Вивільнення альдостерону не повністю контролюється інгібіторами АПФ (феномен «прориву альдостерону»), тому антагоніст альдостерону застосовують одночасно з інгібітором АПФ. Це сприяє швидшому поліпшенню кашлю та активності й повільнішому погіршенню кашлю, серцевих тонів та апетиту.
• У тварин, які отримують препарат, можливе невелике підвищення рівня альдостерону в крові; вважається, що воно пов'язане з активацією механізмів зворотного зв'язку і не має несприятливих клінічних наслідків. За високих доз може спостерігатися дозозалежна гіпертрофія клубочкової зони надниркових залоз.

Фармакокінетика

• Спіронолактон: після прийому всередину рівні трьох метаболітів становлять від 32 до 49% введеної дози; їжа збільшує біодоступність до 80–90%. За прийому від 2 до 4 мг/кг всмоктування зростає лінійно. Після багаторазового прийому 2 мг спіронолактону на кг (з 0.25 мг беназеприлу гідрохлориду на кг) протягом 7 днів поспіль кумуляції немає; середні значення Cmax 324 мкг/л і 66 мкг/л для основних метаболітів досягаються через 2 та 4 години після прийому, стаціонарний стан настає на другий день.
• Беназеприл: пікові рівні досягаються швидко і швидко знижуються, оскільки препарат частково метаболізується печінковими ферментами до беназеприлату. Системна біодоступність неповна через неповне всмоктування та пресистемний метаболізм. Суттєвої різниці у фармакокінетиці беназеприлату при введенні собакам з кормом або натщесерце немає. Після багаторазового прийому 0.25 мг беназеприлу гідрохлориду на кг (з 2 мг спіронолактону на кг) протягом 7 днів поспіль максимальна концентрація беназеприлату (Cmax 52.4 нг/мл) досягається через 1.4 години.
• Розподіл: середні об'єми розподілу 7-тіометилспіронолактону та канренону становлять приблизно 153 л і 177 л; середній час перебування метаболітів — від 9 до 14 годин, переважно в шлунково-кишковому тракті, нирках, печінці та надниркових залозах. Беназеприл і беназеприлат швидко розподіляються, переважно в печінці та нирках.
• Метаболізм: спіронолактон швидко і повністю метаболізується в печінці до активних метаболітів. Кінцеві періоди напіввиведення з плазми становлять 7 годин для канренону і 6 годин для 7-тіометилспіронолактону, а для беназеприлату — 18 годин (за спільного введення спіронолактону 2 мг/кг і беназеприлу гідрохлориду 0.25 мг/кг маси тіла). Беназеприл і беназеприлат значною мірою зв'язуються з білками плазми.
• Виведення: плазмові кліренси канренону та 7-тіометилспіронолактону становлять 1.5 л/год/кг і 0.9 л/год/кг. Після прийому міченого спіронолактону 70% дози виводиться з фекаліями і 20% — із сечею. Беназеприлат виводиться з жовчю та сечею; його кліренс не змінюється при порушенні функції нирок, тому при нирковій недостатності корекція дози беназеприлу не потрібна.

Дозування та спосіб застосування

Cardalis використовують відповідно до призначення ветеринарного лікаря. Перед застосуванням уважно прочитайте інструкцію.

Форма випуску

Жувальні таблетки, дозування 2.5 мг, 30 таблеток в упаковці.