Маропітант 1%, 50 мл УКРЗООВЕТ

Маропитант 1%, 10 мл Описание Прозрачный раствор от бесцветного до желтого цвета. Состав 1 мл препарата содержит действующее вещество: маропитант цитрат моногидрат в пересчете на маропитант - 10 мг. Вспомогательные вещества: гидроксипропилбетадекс, бензиловый спирт, лимонная кислота или гидроксид натрия (для коррекции рН), вода для инъекций. Фармакологические свойства АТС vet классификационный код: QA04 — противорвотные и противонудные средства. QA04AD90 — Моропитант. Маропитант является высокоселективным антагонистом рецептора нейрокинина 1 (NK1), он блокирует действие субстанции P, ключевого нейромедиатора, участвующего в процессе рвоты, в центральной нервной системе. Вещество P (нейрокинин 1), нейропептид, состоящий из 11 аминокислот, относится к семейству тахикининов (биологически активных нейропептидов) и проявляется в высоких концентрациях в рвотном центре. Действие вещества P опосредуется тремя G-белковыми рецепторами, обозначенными NK1, NK2 и NK3. Большинство центральных и периферических эффектов вещества P опосредуется рецепторами NK1. Рецепторы NK1 могут быть обнаружены как в центральной, так и в периферической нервной системе. Они также присутствуют в стволе мозга, нейронах, эндотелиальных клетках сосудов, пищеварительном канале, легочной ткани и мышцах. Вещество Р является предпочтительным лигандом для рецептора NK1, предпочтительного рецептора тахикинина в мозге. Маропитант имитирует структуру вещества P и взаимодействует с рецепторами NK1, поэтому они не могут связывать вещество P, таким образом уменьшая стимуляцию эметического центра. Путем ингибирования связывания субстанции Р маропитант устраняет как центральные, так и периферические причины рвоты и ингибирует действие различных рвотных средств, таких как апоморфин, ксилазин, сироп ипекакуаны и цисплатин у собак, а также ксилазин у кошек. Собаки Фармакокинетические параметры маропитана при однократном подкожном введении собакам в дозе 1 мг маропитана на 1 кг м.т. составляют: максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови – 92 нг/мл через 0,75 ч после введения (Tmax); период полувыведения (t1/2) – 8,84 часа. После подкожного введения собакам 1 мг маропита на 1 кг м.т. один раз в сутки в течение 5 сут его накопление составляет 146%. При однократном внутривенном введении собакам 1 мг маропитата на 1 кг м. т. его начальная концентрация в плазме крови составляет 363 нг/мл, объем распределения в равновесном состоянии (Vss) - 9,3 л/кг, системный клиренс - 1,5 л/ч/кг, а период полу Терапевтический уровень маропитата в плазме крови собак достигается через 1 ч после применения. Биодоступность у собак после подкожного введения – 90,7%. Маропитант демонстрирует линейную кинетику при подкожном введении в диапазоне доз 0,5-2 мг на 1 кг м. т. Маропитант подвергается метаболизму цитохромом P450 (CYP) в печени. CYP2D15 и CYP3A12 были идентифицированы у собак как изоформы, участвующие в биотрансформации маропитата в печени. Почечный клиренс является незначительным путем элиминации: менее 1% подкожно введенной дозы 1 мг/кг м.т., обнаруживается в моче в виде маропитата или его основного метаболита. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Кошки Фармакокинетические параметры маропитата при однократном подкожном введении котам в дозе 1 мг на 1 кг м.т. составляют: максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови – около 165 нг/мл в среднем через 19 минут после введения (Tmax), период полувыведения (t1/2) – 16,8 часа. После однократного введения в дозе 1 мг на 1 кг м.т. начальная концентрация маропитата в плазме составляет 1040 нг/мл, объем распределения в равновесном состоянии (Vss) – 2,3 л/кг, а системный клиренс – 0,51 л/ч/кг, период полувыведения (t1/2) – примерно 4,9 часа. Фармакокинетика маропитата в организме кошек зависит от возраста: клиренс у 4-месячных котят выше, чем у взрослых кошек. Концентрация маропитата в плазме крови кошек достигает терапевтического уровня через 1 ч после введения. Биодоступность маропитана у кошек после подкожного введения составляет 91,3%. Маропитант демонстрирует линейную кинетику при подкожном введении в дозах 0,25–3 мг на 1 кг м.т. После подкожного введения 1 мг маропитана на 1 кг м.т. один раз в сутки в течение 5 суток накопления составляет 250%. Маропитант метаболируется в печени под действием цитохрома Р450 (CYP) путем биотрансформации ферментами CYP1A и CYP3A, идентифицированными как кошачьи изоформы. После подкожного введения в дозе 1 мг 1 кг м.т. менее 1% маропитата выводилось с мочой или фекалиями в неизмененном виде, его основной метаболит в количестве 10,4% дозы выделялся с мочой и 9,3% дозы - с фекалиями. Связывание маропитата с белками плазмы крови у кошек составляет 99,1%. Применение Собаки для лечения и профилактики тошноты, вызванной химиотерапией; для предотвращения рвоты, за исключением той, что вызвана локомоционной (двигательной) болезнью; для лечения рвоты в сочетании с другими поддерживающими мерами; для предупреждения послеоперационной тошноты и рвоты и пок