Маропитант 1%, 10 мл УКРЗООВЕТ

Маропитант — противорвотный препарат для собак и кошек

Описание

Прозрачный раствор от бесцветного до жёлтого цвета. Маропитант — высокоселективный антагонист рецептора нейрокинина 1 (NK1): блокирует действие вещества P, ключевого нейромедиатора, участвующего в процессе рвоты, в центральной нервной системе.

Фасовки

• Маропитант 1%, 50 мл;
• Маропитант 1%, 10 мл.

Состав

1 мл препарата содержит действующее вещество маропитанта цитрат моногидрат (в пересчёте на маропитант) — 10 мг. Вспомогательные вещества: гидроксипропилбетадекс, бензиловый спирт, лимонная кислота или гидроксид натрия (для коррекции рН), вода для инъекций.

Показания к применению

Собаки:

• применение и профилактика тошноты, вызванной химиотерапией;
• предотвращение рвоты, за исключением вызванной локомоционной (двигательной) болезнью;
• применение при рвоте в сочетании с другими поддерживающими мерами;
• предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты.

Фармакологические свойства

• Маропитант имитирует структуру вещества P и взаимодействует с рецепторами NK1, поэтому они не могут связывать вещество P, и стимуляция эметического центра уменьшается. Устраняет центральные и периферические причины рвоты и ингибирует действие рвотных средств: апоморфина, ксилазина, сиропа ипекакуаны и цисплатина у собак, а также ксилазина у кошек.
• Собаки (однократно подкожно, 1 мг на 1 кг массы тела): максимальная концентрация в плазме — 92 нг/мл через 0,75 ч, период полувыведения — 8,84 часа. Биодоступность — 90,7%; линейная кинетика в диапазоне доз 0,5–2 мг на 1 кг. Терапевтический уровень достигается через 1 ч. При введении один раз в сутки в течение 5 суток накопление составляет 146%. При однократном внутривенном введении: начальная концентрация — 363 нг/мл, объём распределения в равновесном состоянии — 9,3 л/кг, системный клиренс — 1,5 л/ч/кг. Связывание с белками плазмы — более 99%; с мочой в виде маропитанта или основного метаболита выводится менее 1% дозы; метаболизируется в печени цитохромом P450.
• Кошки (однократно подкожно, 1 мг на 1 кг массы тела): максимальная концентрация — около 165 нг/мл в среднем через 19 минут, период полувыведения — 16,8 часа. Биодоступность — 91,3%; линейная кинетика в диапазоне доз 0,25–3 мг на 1 кг. Терапевтический уровень достигается через 1 ч. Накопление при введении один раз в сутки в течение 5 суток — 250%. При однократном внутривенном введении: начальная концентрация — 1040 нг/мл, объём распределения в равновесном состоянии — 2,3 л/кг, системный клиренс — 0,51 л/ч/кг, период полувыведения — около 4,9 часа. Клиренс у 4-месячных котят выше, чем у взрослых кошек. Менее 1% выводится в неизменённом виде с мочой или калом; основной метаболит — 10,4% дозы с мочой и 9,3% с калом. Связывание с белками плазмы — 99,1%.

Производитель: УкрЗооВет.