Раствор для инъекций Бровафарма Нивомит против рвоты для собак, кошек, 20 мл

Нивомит (Бровафарма) — раствор для инъекций для собак и кошек при рвоте и тошноте

Описание

Раствор для инъекций, содержащий маропитанта цитрат. Раствор бесцветный или светло-жёлтый, прозрачный.

Маропитант — селективный антагонист рецептора нейрокинина 1 (NK1). Тормозит связывание субстанции Р (нейропептида семейства тахикининов в ЦНС), которая в значительных концентрациях содержится в ядрах рвотного центра и считается ключевым нейромедиатором, участвующим в акте рвоты. Ингибируя связывание субстанции Р в рвотном центре, маропитант эффективен против нервных и гуморальных (центральных и периферических) причин рвоты.

Эффективность маропитанта, нейтрализующего действие средств, влияющих на центральные и периферические рвотные центры, продемонстрирована в экспериментальных исследованиях на собаках при применении апоморфина, цисплатина и сиропа ипекакуаны, а на кошках — при использовании ксилазина.

В состав препарата входит сульфобутиловый эфир β-циклодекстрина, который связывается с охлаждённым маропитантом. При нагревании способность эфира связываться с маропитантом быстро исчезает.

Состав

1 мл препарата содержит маропитанта цитрат — 10 мг.

Фармакокинетика

Собаки:

• при однократном подкожном введении 1 мг маропитанта на 1 кг массы тела максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигает 92 нг/мл через 0,75 ч после введения (Tmax), период полувыведения (t1/2) — 8,84 ч;
• при однократном внутривенном введении 1 мг на 1 кг массы тела начальная концентрация в плазме крови равна 363 нг/мл, объём распределения в равновесном состоянии (Vss) — 9,3 л/кг, системный клиренс — 1,5 л/ч/кг, период полувыведения (t1/2) — около 5,8 ч;
• терапевтический уровень в плазме крови достигается через 1 ч после применения; биодоступность после подкожного введения — 90,7%; кинетика линейна при подкожном введении в диапазоне доз 0,5–2 мг на 1 кг массы тела;
• после подкожного введения 1 мг на 1 кг массы тела один раз в сутки в течение 5 дней накопление составляет 146%; маропитант метаболизируется цитохромом Р450 (CYP) в печени, в биотрансформации участвуют изоформы CYP2D15 и CYP3A12;
• почечный клиренс — второстепенный путь элиминации: менее 1% введённой подкожной дозы выявляется в моче в виде маропитанта или его основного метаболита; связывание с белками плазмы составляет более 99%.

Кошки:

• при однократном подкожном введении 1 мг маропитанта на 1 кг массы тела максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) составляет около 165 нг/мл в среднем через 19 минут после введения (Tmax), период полувыведения — 16,8 ч;
• при однократном внутривенном введении 1 мг на 1 кг массы тела начальная концентрация в плазме равна 1040 нг/мл, объём распределения в равновесном состоянии (Vss) — 2,3 л/кг, системный клиренс — 0,51 л/ч/кг, период полувыведения (t1/2) — около 4,9 ч; клиренс у котят выше, чем у взрослых кошек;
• терапевтический уровень в плазме крови достигается через 1 ч после введения; биодоступность после подкожного введения — 91,3%; кинетика линейна при подкожном введении в дозах 0,25–3 мг на 1 кг массы тела;
• после подкожного введения 1 мг на 1 кг массы тела один раз в сутки в течение 5 дней накопление составляет 250%; маропитант метаболизируется цитохромом Р450 (CYP) в печени, в биотрансформации участвуют ферменты CYP1A и CYP3A;
• в неизменённом виде маропитант обнаруживается в моче (10,4%) и кале (9,3%); связывание с белками плазмы крови составляет 99,1%.

Показания к применению

Применяют для собак и кошек при рвоте и тошноте разного генеза.

Дозировка и способ применения

Препарат применяют внутривенно (вводят в течение 1–2 минут) или подкожно, 1 раз в день, курсом до 5 дней. Перед подкожным введением средство охлаждают, чтобы снизить вероятность болевых реакций.

• Собакам — 0,1 мл (1 мг маропитанта цитрата) на 1 кг массы тела: в возрасте 2–4 месяцев — подкожно; в возрасте от 4 месяцев — подкожно или внутривенно; в возрасте от 4 месяцев для предотвращения рвоты после эметогенных или химиотерапевтических средств — внутривенно или подкожно за 45–60 минут до использования препарата, вызывающего рвоту.
• Кошкам в возрасте от 4 месяцев — 0,1 мл (1 мг маропитанта цитрата) на 1 кг массы тела, внутривенно или подкожно.

Перед применением препарата следует установить причину рвоты и тошноты. Если рвота не прекращается, необходимо провести повторную оценку случая.

Противопоказания

Не назначать животным с повышенной чувствительностью к действующему веществу препарата, с пониженной массой тела, истощённым, больным и продуктивным животным.

Побочные эффекты

Препарат хорошо переносится при применении в рекомендованных дозах. При подкожном введении возможна боль в месте инъекции, которая проходит в течение нескольких минут. Изредка могут возникать реакции анафилактического типа (аллергический отёк, крапивница, эритема, коллапс, одышка, бледность слизистых). Аллергические реакции обычно проходят в течение 48 ч после прекращения применения препарата и соответствующей терапии.

Особые указания

• Безопасность маропитанта не изучалась на собаках в возрасте до 8 недель и кошках в возрасте до 16 недель, а также на беременных и лактирующих собаках и кошках. Использовать препарат таким животным можно только под наблюдением врача ветеринарной медицины и после оценки соотношения польза/риск для здоровья животного.
• Маропитант метаболизируется в печени, поэтому его следует осторожно применять животным с заболеваниями печени. При длительном применении необходимо тщательно контролировать функцию печени и как можно быстрее выявлять побочные эффекты.
• Осторожно назначать животным с сердечными заболеваниями или склонностью к ним, поскольку маропитант имеет сродство к Ca- и K-ионным каналам.
• Использовать параллельно с другими ветеринарными и вспомогательными мерами — контроль диеты, заместительная терапия жидкостью, устранение основных причин рвоты.
• Не применять одновременно с антагонистами Ca-каналов, поскольку маропитант имеет сродство к Ca-ионным каналам.
• Маропитант сильно связывается с белками плазмы крови и может конкурировать с другими средствами с высокой степенью связывания белков (нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), сердечные, противосудорожные и препараты для коррекции поведения).
• Маропитант хорошо переносят собаки и молодые кошки. Им ежедневно вводили до 5 мг на 1 кг массы тела (в 5 раз больше рекомендуемой дозы) в течение 15 дней подряд (в 3 раза дольше рекомендуемого курса). Данных о передозировке у взрослых кошек нет.
• Внутривенное введение осуществлять однократно и не смешивать препарат с другими средствами.
• Чтобы предотвратить рвоту после применения других препаратов, маропитант вводят более чем за 1 час до их применения. Поскольку препарат действует около 24 часов, его вводят, например, на ночь, а утром применяют химиотерапевтическое средство.
• Персонал, работающий с препаратом, должен соблюдать основные правила гигиены и безопасности, принятые при работе с ветеринарными препаратами.
• При попадании средства на кожу, слизистые или в глаза их необходимо промыть большим количеством проточной воды.

Условия хранения

В сухом, тёмном, недоступном для детей месте при температуре от +5 до +25 °C. После открытия флакона препарат хранить в холодильнике и использовать в течение 28 дней. Срок годности — 2 года.

Форма выпуска

Флакон 20 мл.

Производитель

Бровафарма.