Кардалис 10мг (Cardalis) 30 таб. – при застойной сердечной недостаточности

Кардалис (Cardalis) 10 мг — жевательные таблетки для собак при застойной сердечной недостаточности

Описание

Cardalis — жевательная таблетка для применения при застойной сердечной недостаточности, вызванной хроническим дегенеративным заболеванием клапанов сердца у собак (при необходимости с диуретической поддержкой). Препарат содержит два действующих вещества: спиронолактон и беназеприла гидрохлорид.

Как действует

• Спиронолактон и его активные метаболиты (включая 7-тиометилспиронолактон и канренон) — специфические антагонисты альдостерона: они конкурентно связываются с минералокортикоидными рецепторами в почках, сердце и кровеносных сосудах. В почках спиронолактон подавляет вызванную альдостероном задержку натрия, что уменьшает внеклеточный объём, снижает преднагрузку на сердце и давление в левом предсердии. В сердечно-сосудистой системе он препятствует вредному воздействию альдостерона, который способствует фиброзу и ремоделированию миокарда и сосудов и дисфункции эндотелия.
• Беназеприлат — сильнодействующий селективный ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ): он предотвращает превращение неактивного ангиотензина I в активный ангиотензин II и тем самым блокирует вазоконстрикцию артерий и вен, а также задержку натрия и воды почками. Беназеприла гидрохлорид — пролекарство, которое in vivo гидролизуется до активного метаболита беназеприлата.
• Препарат вызывает длительное подавление активности АПФ в плазме у собак: более чем на 95% при пиковом эффекте и значительная активность (более 80%) сохраняется через 24 часа после приёма.
• Комбинация полезна, поскольку оба вещества действуют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), но на разных уровнях каскада. Высвобождение альдостерона не полностью контролируется ингибиторами АПФ (феномен «прорыва альдостерона»), поэтому антагонист альдостерона применяют одновременно с ингибитором АПФ. Это способствует более быстрому улучшению кашля и активности и более медленному ухудшению кашля, сердечных тонов и аппетита.
• У животных, получающих препарат, возможно небольшое повышение уровня альдостерона в крови; считается, что оно связано с активацией механизмов обратной связи и не имеет неблагоприятных клинических последствий. При высоких дозах может наблюдаться дозозависимая гипертрофия клубочковой зоны надпочечников.

Фармакокинетика

• Спиронолактон: после приёма внутрь уровни трёх метаболитов составляют от 32 до 49% введённой дозы; пища увеличивает биодоступность до 80–90%. При приёме от 2 до 4 мг/кг всасывание растёт линейно. После многократного приёма 2 мг спиронолактона на кг (с 0.25 мг беназеприла гидрохлорида на кг) в течение 7 дней подряд кумуляции нет; средние значения Cmax 324 мкг/л и 66 мкг/л для основных метаболитов достигаются через 2 и 4 часа после приёма, стационарное состояние наступает на второй день.
• Беназеприл: пиковые уровни достигаются быстро и быстро снижаются, так как препарат частично метаболизируется печёночными ферментами до беназеприлата. Системная биодоступность неполная из-за неполного всасывания и пресистемного метаболизма. Существенной разницы в фармакокинетике беназеприлата при введении собакам с кормом или натощак нет. После многократного приёма 0.25 мг беназеприла гидрохлорида на кг (с 2 мг спиронолактона на кг) в течение 7 дней подряд максимальная концентрация беназеприлата (Cmax 52.4 нг/мл) достигается через 1.4 часа.
• Распределение: средние объёмы распределения 7-тиометилспиронолактона и канренона составляют примерно 153 л и 177 л; среднее время пребывания метаболитов — от 9 до 14 часов, преимущественно в желудочно-кишечном тракте, почках, печени и надпочечниках. Беназеприл и беназеприлат быстро распределяются, преимущественно в печени и почках.
• Метаболизм: спиронолактон быстро и полностью метаболизируется в печени до активных метаболитов. Конечные периоды полувыведения из плазмы составляют 7 часов для канренона и 6 часов для 7-тиометилспиронолактона, а для беназеприлата — 18 часов (при совместном введении спиронолактона 2 мг/кг и беназеприла гидрохлорида 0.25 мг/кг массы тела). Беназеприл и беназеприлат в значительной степени связываются с белками плазмы.
• Выведение: плазменные клиренсы канренона и 7-тиометилспиронолактона составляют 1.5 л/ч/кг и 0.9 л/ч/кг. После приёма меченого спиронолактона 70% дозы выводится с фекалиями и 20% — с мочой. Беназеприлат выводится с желчью и мочой; его клиренс не меняется при нарушении функции почек, поэтому при почечной недостаточности коррекция дозы беназеприла не требуется.

Дозировка и способ применения

Cardalis используют в соответствии с назначением ветеринарного врача. Перед применением внимательно прочитайте инструкцию.

Форма выпуска

Жевательные таблетки, дозировка 10 мг, 30 таблеток в упаковке.